Hast du schon einmal von Sartanen gehört? Diese Antihypertensiva sind auch unter dem Namen AT1-Rezeptorantagonisten bekannt. In Deutschland gibt es acht verschiedene AT1-Rezeptorantagonisten auf dem Markt. Sie wurden entwickelt, um den Bluthochdruck zu regulieren und in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System einzugreifen. Doch was unterscheidet diese Sartane voneinander und welche Vor- und Nachteile haben sie?
Die verschiedenen Sartane
Die Geschichte der Sartane begann im Jahr 1995 mit dem ersten Sartan Losartan. Danach folgten weitere Sartane wie Valsartan, Eprosartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan und Olmesartan. Zuletzt wurde im Jahr 2012 Azilsartan in Deutschland eingeführt. Die meisten Sartane werden in ihrer aktiven Form verabreicht, aber Candesartan, Olmesartan und Azilsartan sind inaktive Ester-Prodrugs, die im Körper in ihre aktive Form umgewandelt werden. Chemisch betrachtet sind alle Sartane Imidazolderivate, die an der Biphenylseitenkette oder dem Tetrazolring modifiziert wurden.
Indikationen und Anwendung
Sartane sind zur Behandlung von Bluthochdruck zugelassen, aber auch ihre weiteren Indikationen variieren je nach vorhandenen Studien. Losartan, Candesartan und Valsartan werden beispielsweise auch zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt. Losartan und Irbesartan sind zudem zur Behandlung der diabetischen Nephropathie bei Diabetes Typ 2 und Bluthochdruck geeignet. Valsartan kann auch als Langzeitprophylaxe nach einem Herzinfarkt verwendet werden.
Unterschiede in der Wirkung
Die Wirkung der verschiedenen Sartane variiert. Einige Substanzen lösen sich langsam vom AT1-Rezeptor, was jedoch keine klinische Relevanz zu haben scheint. Bei dem relativ neuen Medikament Azilsartan wurde allerdings bei einer Dosis von 80 mg eine signifikant höhere Senkung des systolischen Blutdrucks im Vergleich zu den zugelassenen Höchstdosen von Olmesartanmedoxomil und Valsartan festgestellt. Dennoch korrelieren pharmakologische Unterschiede nicht zwangsläufig mit einer klinischen Relevanz. Weitere Untersuchungen sind daher erforderlich.
Verträglichkeit und Nebenwirkungen
Sartane werden in der Regel gut vertragen und weisen keine substanzspezifischen Nebenwirkungen auf. Während der Behandlung können jedoch leichte Nebenwirkungen wie Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Durchfall, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Tachykardie und Hyperkaliämie auftreten.
Unterschiede in der Pharmakokinetik
Nicht nur in der Wirkung, sondern auch in der Bioverfügbarkeit und der Eliminationshalbwertszeit können sich die Sartane unterscheiden. Bisher haben diese Unterschiede jedoch keine klinische Relevanz gezeigt. Ein relevanter Unterschied könnte jedoch die Art der Ausscheidung sein. Fast alle Sartane werden über die Nieren und die Leber ausgeschieden, mit Ausnahme von Telmisartan, das hauptsächlich über die Leber eliminiert wird. Dies könnte bei Niereninsuffizienz von Vorteil sein, kann aber bei schweren Leberfunktionsstörungen zu einer Dosisreduktion oder Kontraindikation führen.
Vorsicht bei Interaktionen und Komedikation
Im Gegensatz zu einigen anderen Sartanen werden alle Sartane über das CYP-450-System metabolisiert, was sie anfällig für Interaktionen und Komedikation macht. Es ist jedoch nicht sicher, ob alle Sartane als homogene Medikamentengruppe betrachtet werden können. Studien haben gezeigt, dass verschiedene Sartane zu unterschiedlichen Hospitalisierungsraten führen können.
Beliebtheit der Sartane
In Deutschland sind Valsartan und Candesartan die am häufigsten verordneten Sartane. Laut dem Arzneiverordnungsreport werden etwa 717 Millionen Tagestherapiedosen (DDD) von Valsartan und etwa eine Milliarde DDD von Candesartan verschrieben. Losartan landet mit etwa 138 Millionen DDD auf Platz 3 vor Telmisartan und Irbesartan. Olmesartan und Eprosartan spielen aufgrund ihrer Festbeträge eine untergeordnete Rolle. Bei der Kombination mit HCT (Hydrochlorothiazid) gibt es ein ähnliches Bild mit insgesamt knapp 700 Millionen DDD.
Hypertonie und ihre Bedeutung
Hypertonie, auch bekannt als Bluthochdruck, ist ein wichtiger Risikofaktor für kardiovaskulär bedingte Todesfälle. Da die Krankheit oft keine eindeutigen Symptome aufweist, bleibt sie häufig unentdeckt. Viele Patienten fühlen sich wohl und bemerken nichts von ihrem hohen Blutdruck, bis bereits Organe geschädigt sind. Dadurch steigt das Risiko von Folgeerkrankungen wie Herzinfarkt und Schlaganfall. Daher ist es wichtig, Patienten über diese Hintergründe aufzuklären und ihnen zu empfehlen, ihre antihypertensive Medikation nicht ohne ärztlichen Rat abzusetzen.
Quelle: Originalartikel
